1982年Kubora.T等人首次从赤芝子实体中分离得到三萜类化合物。对三萜类化合物研究最多的是日本，其次是中国。到目前为止，综合各种报道，从赤芝子实体和孢子粉中分离到的三萜类化合物有106种。
不同种类的灵芝具有不同的灵芝三萜含量及图谱，也就是说不同种别的灵芝其所含灵芝三萜含量均不同，因而对缓解各种疾病的效果也不同。在区分灵芝种类研究中，灵芝三萜含量的高低已经成为区分灵芝产品质量优劣的黄金标准。
由于灵芝三萜的特殊性及其广泛的生理功能，日本健康和营养食品协会认定灵芝三萜才是判断灵芝产品品质的重要指标。
人体肿瘤细胞60%为增殖细胞，是肿瘤发展、长大、转移的基础，对人体危害极大，但对放化疗敏感，易杀灭；40%为G0期细胞，又叫休眠期细胞，不分裂，不生长，但对放化疗不敏感，难以被化疗等药物杀死。当某些因素使增殖期细胞大量死亡时（如化疗时），G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期，成为肿瘤复发的根源。灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，驱使其进入细胞生长期，然后联合化疗或单独毒杀它，防止其结束休眠期后大量繁殖和转移。由此可见，灵芝三萜对抑制肿瘤复发具有重要作用。
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